Promega 在 2026 年 SLAS 大會(huì)上推出旨在擴(kuò)展“可成藥蛋白質(zhì)組"的細(xì)胞靶點(diǎn)結(jié)合技術(shù)

TarSeer™ BRETSA™ 靶點(diǎn)結(jié)合系統(tǒng)助力藥物發(fā)現(xiàn)早期針對(duì)“難成藥"蛋白展開研究

美國(guó)威斯康星州麥迪遜（2026 年 2 月 9 日）

Promega 公司近日推出一款全新的活細(xì)胞靶點(diǎn)結(jié)合平臺(tái)，有望填補(bǔ)生化檢測(cè)與針對(duì)研究不足或難以檢測(cè)的蛋白質(zhì)的活細(xì)胞分析之間長(zhǎng)期存在的空白。TarSeer™ BRETSA™ 靶點(diǎn)結(jié)合系統(tǒng)是一種基于生物發(fā)光共振能量轉(zhuǎn)移（BRET）的位移分析技術(shù)，可在完整細(xì)胞中利用蛋白質(zhì)變性原理檢測(cè)配體與蛋白質(zhì)的相互作用。該系統(tǒng)能在藥物發(fā)現(xiàn)早期提供具有靶點(diǎn)特異性的細(xì)胞層面洞察，通過驗(yàn)證活性較弱的早期化合物，擴(kuò)展了活細(xì)胞藥物發(fā)現(xiàn)工作流程中可觸及的靶點(diǎn)范圍。該技術(shù)將于 2026 年 2 月 7 日至 11 日在波士頓舉行的實(shí)驗(yàn)室自動(dòng)化與篩選學(xué)會(huì)（SLAS）國(guó)際會(huì)議暨展覽上亮相。

“現(xiàn)在，你有可能在活細(xì)胞中研究任何蛋白質(zhì)的胞內(nèi)靶點(diǎn)結(jié)合情況，"Promega 研發(fā)部副主任 Matt Robers 表示，“這一平臺(tái)將為藥物研發(fā)人員提供新的起點(diǎn)，去攻克人類蛋白質(zhì)組中很大一部分此前難以應(yīng)對(duì)的治療靶點(diǎn)。"

藥物研發(fā)團(tuán)隊(duì)常面臨生化層面的苗頭化合物（hits）無法在細(xì)胞環(huán)境中得到驗(yàn)證的困境。由于缺乏靶點(diǎn)特異性的細(xì)胞檢測(cè)方法（尤其是針對(duì)困難或難治靶點(diǎn)），往往導(dǎo)致苗頭化合物驗(yàn)證和先導(dǎo)化合物優(yōu)化停滯不前。BRETSA 技術(shù)旨在通過直接測(cè)量化合物在細(xì)胞內(nèi)與靶蛋白的結(jié)合情況來克服這一挑戰(zhàn)，其利用靶蛋白熱穩(wěn)定性的變化進(jìn)行檢測(cè)，即便在缺乏已知化學(xué)探針或結(jié)合口袋結(jié)構(gòu)不明確的情況下也能發(fā)揮作用。這種對(duì)靶點(diǎn)-配體效力的早期細(xì)胞表征降低了不確定性，增強(qiáng)了早期化合物優(yōu)先級(jí)排序的信心。

TarSeer™ BRETSA™ 靶點(diǎn)結(jié)合系統(tǒng)的優(yōu)勢(shì)包括：

•   靈敏度更高： 研究人員可以在活細(xì)胞中測(cè)量效力并對(duì)化合物結(jié)合情況進(jìn)行排序，即使是那些在早期研究中難以量化甚至被遺漏的弱相互作用也能檢測(cè)。

•   應(yīng)用范圍廣： 該平臺(tái)已應(yīng)用于 20 多個(gè)靶點(diǎn)類別和多種細(xì)胞區(qū)室，支持針對(duì)缺乏成熟細(xì)胞檢測(cè)方法的蛋白質(zhì)進(jìn)行研究。

•   靈活且可擴(kuò)展的工作流程： 兼容 96 孔和 384 孔板板的“即加即用"工作流程，支持團(tuán)隊(duì)從針對(duì)性的后續(xù)跟進(jìn)擴(kuò)展到高通量實(shí)驗(yàn)。

Matt Robers 將在 SLAS 2026 大會(huì)上進(jìn)行專題演講，介紹該平臺(tái)并展示跨越多類靶點(diǎn)的數(shù)據(jù)。

演講題為《BRETSA：一種超靈敏、廣泛適用的 BRET 方法，用于測(cè)量活細(xì)胞中通過蛋白質(zhì)變性實(shí)現(xiàn)的靶點(diǎn)結(jié)合》。

演講時(shí)間為 2026 年 2 月 10 日（周二）下午 3:30。Promega 工作人員將在展會(huì)期間駐守 1448 號(hào)展位，隨時(shí)探討相關(guān)技術(shù)。

TarSeer™ BRETSA™ 靶點(diǎn)結(jié)合系統(tǒng)建立在 Promega NanoBRET® 靶點(diǎn)結(jié)合系統(tǒng)長(zhǎng)期成功的基石之上，后者同樣利用 BRET 技術(shù)量化細(xì)胞靶點(diǎn)結(jié)合。

BRETSA 平臺(tái)通過解決缺乏合適 NanoBRET 探針的靶點(diǎn)問題，對(duì)現(xiàn)有 NanoBRET 方法形成了有力補(bǔ)充。

通過擴(kuò)展這一工具箱，Promega 進(jìn)一步深化了對(duì)研究人員開發(fā)針對(duì)各類疾病相關(guān)蛋白的小分子藥物的支持力度。

關(guān)于 Promega 公司

Promega 公司是生命科學(xué)領(lǐng)域的創(chuàng)新解決方案和技術(shù)支持的優(yōu)秀者。公司擁有超過 4000 種產(chǎn)品的組合，支持細(xì)胞生物學(xué)、DNA/RNA 及蛋白質(zhì)分析、藥物開發(fā)、人類身份鑒定和分子診斷等多個(gè)生命科學(xué)領(lǐng)域的研究工作。這些工具和技術(shù)在過去 45 年間應(yīng)用范圍不斷擴(kuò)大，目前被全球?qū)W術(shù)與政府研究機(jī)構(gòu)、法醫(yī)學(xué)、制藥、臨床診斷以及農(nóng)業(yè)與環(huán)境檢測(cè)實(shí)驗(yàn)室的科研人員廣泛使用。Promega 總部位于美國(guó)威斯康星州麥迪遜市，在 16 個(gè)國(guó)家設(shè)有分支機(jī)構(gòu)，并擁有超過 50 家全球經(jīng)銷商。

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（注：本文內(nèi)容基于品牌公開資料及行業(yè)常規(guī)信息整理，具體以品牌信息文檔為準(zhǔn)。）